Флуконазол сыпь после приема

Когда «Флуконазол» может навредить: побочные действия и противопоказания

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Фармакокинетические свойства флуконазола

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Исследования влияния препарата на беременных

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Прямые противопоказания к назначению

  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы;
  • Одновременное назначение с терфенадином;
  • Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

  • 13% головная боль;
  • 7% тошнота;
  • 6% боль в животе;
  • 3% диарея;
  • 1% диспепсия;
  • 1% головокружение;
  • 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Источник: med-look.ru

Лечение аллергии на флюконазол

Причины

Препарат «Флюконазол» применяется для лечения системного кандидоза, криптококоза, а также в качестве профилактического средства при грибковых заболеваниях, если иммунная система ослаблена.

Спектр лечебного действия препарата довольно широк, но нужно помнить о том, что любое лекарственное средство, кроме очевидной пользы, может принести и вред в виде побочных последствий, в том числе лекарственной аллергии.

Наиболее частой причиной аллергии на флюконазол является вещество-ингибитор — один из компонентов препарата.

Задача ингибитора — перекрывать функционирование вредных клеток, но в то же время он вызывает сильные аллергические реакции. Таким образом, аллергия на препарат может быть вызвана не только неприятием организмом лекарственного средства в целом, но и повышенной чувствительностью к его отдельным компонентам.

Существует вероятность того, что аллергия на флюконазол может привести к непереносимости других лекарственных препаратов, например, флюкостата.

У Флюконазола имеются некоторые побочные эффекты. Среди них стоит отметить сильные головные боли, головокружения, нарушенный гемопаэз, поражения печени и аллергию. Кстати, аллергическая реакция на данный препарат может проявиться такими редкими и сложными формами, как синдром Стивена-Джонсона и многофорная эксскдативная эритема.

Симптомы

Развивается аллергия на флюконазол очень быстро. За несколько часов аллергическая реакция проявится в виде проблем с кожей, органами дыхания и пищеварительной системой. Она также затрагивает нервную систему и органы кровообращения.

Основные симптомы аллергической реакции на флюконазол:

  • большие участки кожи краснеют;
  • красная мелкая сыпь на животе;
  • волдыри с шелушащимся «ободком»;
  • отек органов дыхания (нос, горло);
  • жжение на губах;
  • хрипы в районе груди при дыхании;
  • отекание рук и ног;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • тошнота и рвота;
  • болевые ощущения в виде жжения в половых органах;
  • спазмы, резь и колющие боли в области паха;
  • сухость во рту;
  • ощущение постоянной жажды;
  • резкое снижение артериального давления;
  • астматический приступ;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок (может быть потеря сознания, сильная тревожность, непроизвольное мочеиспускание и дефекация, судороги и другие серьезные симптомы).

Часть этих симптомов, если вовремя не начать лечение аллергии, очень опасны для здоровья и даже несут угрозу жизни.

Лечение

Если возникла аллергическая реакция во время приема Флюконазола, то нужно отказаться от дальнейшего лечения данным препаратом и использовать в дальнейшем его безопасные аналоги. Как только появились первые симптомы аллергии, нужно как можно скорее обратиться к врачу.

Флюконазол очень быстро попадает в кровь и надолго задерживается в организме. Поэтому при тяжелой форме протекания аллергии, возможно, потребуется гемодиализ для очищения крови. Если заметить аллергическую симптоматику сразу же, то скорее всего потребуется лишь промывание желудка.

Как и для лечения любой другой аллергии, чаще всего назначают антигистаминные препараты (например, «Кларитин» или «Зиртек» — их достаточно принимать всего по одной таблетке один раз в день), а также симптоматическое лечение.

Чем заменить флуконазол и действия при диагностировании аллергии?

Если во время приема Флюконазола вы заметили у себя аллергическую симптоматику, то необходимо сразу же отказаться от этого препарата и заменить его более безопасным.

Ниже представляем несколько вариантов замены.

  • Отличной альтернативой Флюконазолу является средство «Флюкостат». Оно действует по точно такому же принципу, но является более безопасным для аллергиков по причине отсутствия в нему ингибиторов.
  • Препарат «Дифлазол» также является хорошей альтернативой, если вдруг на Флюконазол возникла аллергия. Дифлазол можно применять также для профилактики, а не только для лечения.
  • Таблетки «Дифлюкан» кроме лечения и профилактики грибковых заболеваний в составе имеют ряд витаминов, которые поспособствуют укреплению иммунитета. А крепкий иммунитет помогает справиться с аллергией.
  • Препарат «Дифлазон» может быть в виде таблеток, порошка, сиропа. Хорошая альтернатива Флюконазолу.
  • «Микомакс» помогает от широкого спектра грибковых инфекций, является одним из самых лучших аналогов. Не совместим с алкоголем и может вызвать неприятные побочные эффекты.
  • «Флузон» хорошо подходит для лечения различных кандидозов.
  • «Вера-флюконазол» — еще один аналог, противопоказан при беременности.
Читайте также:  Виды сыпи на теле у младенцев

Принять окончательное решение о том, имеется ли у вас аллергия на Флюконазол или нет, может только врач после подробного опроса, осмотра и сдачи вами необходимых анализов.

Если диагноз подтвердиться, то необхдимо:

  • проверить вашу домашнюю аптечку на предмет наличия лекарств, содержащих в своем составе ингибиторы, отказаться от их приема, если таковые имеются;
  • нужно перекрыть любые пути попадания в ваш организм аллергенов, для этого попросите занести информацию о вашей аллергии в медицинскую карту и предупредите лечащих врачей;
  • необходимо очистить организм от уже попавших в него ингибиторов, для этого нужно принимать специальные противоаллергенные препараты, чья функция заключается в уничтожении веществ, нарушающих правильное функционирование организма;
  • чтобы снять местные аллергические симптомы, например, кожный зуд и сыпь, можно применять специальные антигистаминные мази, гели и крема, которые помогут коже поскорее зажить;
  • в борьбе с симптомами в виде аллергического ринита вам могут помочь сосудосуживающие назальные капли, только не применяйте их дольше недели;

Самые лучшие помощники в борьбе с аллергенами, попавшими в организм, — это антигистаминные препараты, вы можете пройти курс терапии с их применением, но до этого проконсультируйтесь с врачом, который и выпишет наиболее подходящие для вас и эффективные средства.

Видео


Источник: medicala.ru

Аллергия как побочное действие на прием Флуконазола

Флуконазол относится к группе противогрибковых препаратов. Он отличается мощным подавляющим действием на ферменты грибов. Препарат эффективен при лечении ряда заболеваний, вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Microsp orum spp, Trichophyton spp, Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum.

Применение Флуконазола

Флуконазол – препарат, назначаемый для борьбы с грибковыми инфекциями, в отдельных случаях для профилактики их появления у людей со слабым иммунитетом. Врачи отмечают его эффективность в борьбе с грибковыми поражениями пищеварительного тракта, лёгочной системы, молочницей. От грибковых инфекций страдают не только кожа и ногти, но и лёгкие, кишечник.

Небольшая стоимость, доступность, эффективность сделали препарат широко используемым.

В спектр его действия попадают такие болезни:

  • криптококкоз;
  • различные кандидозы;
  • бластомикоз;
  • кокцидиоидоз;
  • микозы;
  • гистоплазмоз;
  • лишай.

Флуконазол также используют в профилактике появления грибковых инфекций у пациентов с длительной химиотерапией, у ВИЧ больных.

Противопоказания и побочные действия

Несмотря на эффективность препарата, нужно быть осторожным с его применением. Он имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому не стоит заниматься самолечением, а проконсультироваться с врачом.

Флуконазол нельзя принимать:

  • во время беременности и кормления грудью;
  • при повышенной чувствительности к какому-либо веществу в составе препарата;
  • при патологиях печени, почек;
  • детям до 5 лет.

В пожилом возрасте часто идёт снижение работы печени, почек, сердечной системы. Таким больным необходимо проводить лечение под наблюдением врача. При одновременном приёме с другими лекарствами Флуконазол влияет на их концентрацию, что приводит к необходимости корректировать их дозировку.

К побочным проявлениям Флуконазола относятся:

  • сниженный аппетит, вкусовые изменения, нарушения функций печени, почек;
  • сильная утомляемость, мигрень, головокружение;
  • нарушения в работе сердца;
  • аллергические высыпания;
  • рвота, резь в животе, понос.

Эти проявления могут быть слабыми и пройти через несколько дней, при более сильных необходимо сообщить врачу. Проконсультироваться с ним, может ли это быть симптомами аллергии на Флуконазол. Пациентам с аритмией следует быть осторожными с данным препаратом.

У некоторых людей препарат вызывает проблемы с печенью. Появление таких симптомов, как светлый стул, тёмная моча, расстройство желудка, желтуха требует консультации с врачом по поводу дальнейшего лечения.

При приёме данного препарата нет противопоказаний к управлению транспортными средствами. Но необходимо учитывать, что к его побочным действиям относятся судороги, головокружения, заторможенность.Также нужно с осторожностью применять при сахарном диабете.

Флуконазол при беременности угрожает нормальному развитию плода. Применение препарата в этой ситуации возможно только при отсутствии других вариантов лечения. Взаимодействие препарата с алкоголем усиливает проявления таких побочных эффектов, как головная боль, расстройства желудочно-кишечного тракта.

Необходимо придерживаться назначенного лечения препаратом, даже если состояние улучшилось. Прерванная терапия грозит возвращением грибковых инфекций. В некоторых случаях для полного выздоровления требуется несколько месяцев.

Аллергия и её проявления

Лекарственная аллергия – частое явление, которое является иммунной реакцией организма. Она обусловлена тем, что лекарства, попадая в организм, претерпевают метаболические изменения. В результате этого появляется вещество, которое вступает в контакт с белками клеток.

Реакция иммунитета на постороннее вещество в организме может быть разной по интенсивности и симптомам. Она может развиться на практически любой препарат, включая на противоаллергенные средства. Согласно статистике, эта патология затрагивает 15% людей. Наличие болезней, требующие длительного лечения, хронические инфекции, нарушения в эндокринной системе, печени способствуют её появлению. Аллергия на Флуконазол встречается нечасто.

Наиболее распространённые симптомы:

  1. Появление сыпи, пузырьков, крапивницы.
  2. Отёк лица, особенно глаз, губ.
  3. Затруднённое дыхание.
  4. Озноб, лихорадка.
  5. Отёк Квинке.
  6. Синдром Стивенса–Джонсона.

Первая реакция организма может проявиться в течение часа после приёма препарата в виде крапивницы, которая способна пройти самостоятельно в течение нескольких дней.

Отёк Квинке – острая реакция организма на аллерген (постороннее вещество), которая может протекать быстро и закончиться летально. У больного появляется отёк губ, век, слизистой во рту, половых органов. При этом кожа не меняет свой цвет.

Опасность наступает, когда отёк распространяется на гортань, тем самым вызывая проблемы с дыханием. Появляется лающий кашель, тяжёлое дыхание, хриплый голос, лицо краснеет, потом резко бледнеет. В результате может наступить кислородное голодание и смерть. При наступлении первых признаков отёка необходимо вызвать скорую помощь.

Аллергическая реакция может быть мгновенной или появиться через несколько дней. Быстрая реакция более опасна, она может проявляться отёком, шоком. Замедленная аллергия чаще проявляется сыпью, крапивницей.

Синдром Стивенса-Джонсона – редко встречающая реакция на аллерген, характеризуется тяжёлым поражением слизистых оболочек и кожи. Началу заболевания сопутствует резкое повышение температуры, боли в горле, слабость. На теле появляются пузыри, которые образуют язвы после вскрытия. Лечение данной патологии возможно только в клинике.

Как лечится аллергия

При появлении аллергической реакции на Флуконазол необходимо прекратить лечение данным препаратом.

На фармацевтическом рынке представлены аналоги, которые могут заменить его:

Для купирования симптомов нужно принять антигистаминное средство. Оно поможет снять отёк, уменьшить зуд, проявления сыпи.

Кремы, мази, спреи, содержащие противовоспалительные, антигистаминные вещества подойдут для лечения сыпи, крапивницы. Они убирают покраснение, способствуют быстрому заживлению ран.

При тяжёлой аллергии с отёками, затруднённым дыханием необходимо показаться врачу, при острых симптомах – вызвать скорую помощь.

Читайте также:  Гематологическая сыпь у детей

Больные с аллергией на лекарства нередко имеют пищевую аллергию. Кроме отмены препарата, им нужна гипоаллергенная диета. Нужно снизить количество углеводов, исключить солёные, сладкие, горькие, кислые продукты, также копчёные и со специями. Необходимо пить много воды, чая, кроме напитков с красителями.

Флуконазол – достаточно популярное средство, несмотря на свои побочные эффекты. На форумах встречаются положительные отзывы о лечении стоматитов у детей, молочницы, вылеченного грибка на ногтях. Тем не менее его лучше принимать по назначению врача, который точно определит дозировку с учётом состояния здоровья.

Источник: uromens.ru

Аллергия на флуконазол – явление очень опасное

Аллергия на флуконазол встречается не так часто. Но особенностью этого препарата является возможность развития таких тяжелых аллергических реакций, как многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. Такие проявления аллергии требуют немедленной медицинской помощи.

Аллергические реакции немедленного типа на флуконазол

При повторном применении флуконазола могут возникать такие аллергические реакции немедленного типа, как крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке) и анафилактический шок.

Аллергические реакции немедленного типа протекают с образованием антител, относящихся к классу иммуноглобулинов Е (IgE). Антитела закрепляются на некоторых видах лейкоцитов При соединении таких антител с соответствующим аллергеном (антигеном) из этих клеток выделяются биологически активные вещества, вызывающие через 15–20 минут аллергическую реакцию (медиаторы, например, гистамин).

Крапивница и отек Квинке развиваются через 15–20 минут после приема флуконазола внутрь. Крапивница — это наиболее часто встречающаяся реакция немедленного типа с поражением поверхностных слоев кожи. Проявляется она в виде зудящих волдырей (папул — возвышений на коже), как при ожоге крапивой. Папулы вначале имеют небольшой размер (до 5 мм в диаметре).. Постепенно количество папул увеличивается, они растут, имеют , светлую середину и красные края, сливаются между собой, покрывая большие участки кожи. Сыпь при крапивнице может проходить очень быстро, но может продержаться несколько часов, очень редко она держится более двух суток.

Ангионевротический отек (отек Квинке) может быть осложнением крапивницы, при этом в аллергическую реакцию вовлекаются более глубокие слои кожи и подкожная клетчатка, что приводит к их отеку Профилактика и лечение отека — важно понять первопричину . При этом зуд чаще всего проходит, но может появляться жжение и боль. При распространении отека на голосовые связки может возникать угроза жизни.

Причиной крапивницы и отека Квинке является высвобождение большого количества гистамина. Поэтому при первых же признаках крапивницы следует принять антигистаминный препарат (фенистил, кларитин Кларитин — блокатор гистаминовых рецепторов , тавегил и так далее). Если это не помогает и крапивница быстро распространяется, то следует вызвать скорую помощь.

Анафилактический шок может развиваться при внутривенном капельном введении флуконазола. Проявляется он очень быстро, иногда через несколько секунд после начала введения флуконазола. Появляется угнетение сознания, падение артериального давления Артериальное давление — опасны ли его колебания? , судороги, непроизвольное мочеиспускание, иногда – быстро нарастающий отек Квинке или спазм бронхов.

При появлении таких симптомов следует немедленно прекратить введения флуконазола, наложить жгут выше места введения уложить больного в горизонтальное положение (на бок) и вытащить изо рта язык для предупреждения его западания и удушения. Следующие мероприятия должны носить медицинский характер.

Аллергические реакции немедленно-замедленного типа на флуконазол

К таким аллергическим реакциям можно отнести многоформную экссудативную эритему и ее крайнее проявление – синдром Стивенса – Джонсона. Заболевание начинается с подъема температуры и появления на коже лица, слизистых, разгибательной поверхности конечностей, тыльных сторон кистей и стоп, ладоней, туловище, симметрично расположенной сыпи самого разного характера. Постепенно в середине элементов сыпи образуются пузырьки с прозрачным или кровянистым содержимым, которые лопаются и образуют эрозии. Участки эрозий сливаются между собой, покрываются желтоватым налетом, а затем корочками. Разрешение высыпаний происходит через две-три недели.

Очень часто поражаются слизистые оболочки полости рта, желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей. Тяжелые поражения такого рода получили название синдрома Стивенса-Джонсона. При этом развиваются также поражения слизистых оболочек глаз полости носа, половых органов. Состояние больного может быть очень тяжелым, возможна даже его гибель.

Лечение синдрома Стивенса-Джонсона в большинстве случаев проводится в реанимации.

Аллергические реакции немедленного типа на флуконазол

Тяжелой реакцией замедленного типа на флуконазол может быть токсический эпидермальный некролиз или синдром Лайелла. Этот тип реакции начинается через 24–48 часов после повторного приема внутрь или внутривенного введения флуконазола. Начинается токсический эпидермальный некролиз относительно постепенно, повышается температура, нарастают симптомы интоксикации, на коже появляется вначале папулезная или мелкоточечная сыпь, а затем на ее фоне появляются крупные плоские пузыри с прозрачным или кровянистым содержимым, напоминающие ожог кожи. Они быстро вскрываются с появлением обширных эрозий ярко-красного цвета. При этом если потереть здоровый участок кожи, она отделяется с образованием эрозии. Состояние больного ухудшается по нарастающей: присоединяются токсико-аллергические поражения внутренних органов и при отсутствии немедленной реанимационной помощи больной погибает.

Аллергия на флуконазол встречается, поэтому при появлении на коже больного любых высыпаний следует немедленно прекратить курс лечения флуконазолом Флуконазол — применять с осторожностью и обратиться за медицинской помощью.

Источник: www.womenhealthnet.ru

Флуконазол : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:

Читайте также:  Сыпь на верхней губе фото

Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃)

Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃)

Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты

Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей

Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей

150 мг однократно

Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)

150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю

Поддерживающая доза 6 месяцев

150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день

2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель

300-400 мг один раз в неделю

tinea unguium (онихомикоз)

150 мг один раз в неделю

Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно

Источник: apteka.103.by

Добавить комментарий

Adblock
detector